CAS: 37762-06-4|ΖΑΠΡΙΝΑΣΤ

Συνώνυμα:
2-(2-ΠΡΟΠΥΛΟΞΥΦΕΝΥΛ)-8-AZAPURIN-6-ONE;
B 22,948;
2-o-propoxyphenyl-8-azapurin-6-one;
8-Aza-2-(2-προποξυφαινυλ)-6-πουρινόνη;
Μονοβασικό φωσφορικό κάλιο;
3,6-διυδρο-5-(2-προποξυφαινυλ);
1,4-Διυδρο-5-(2-προποξυφαινυλ)-7Η-1,2,3-τριαζολο(4,5-d )πυριμιδίνη-7-ένα;
Phenylaza purinon;
2-(2-Προποξυφαινυλ)-8-αζαυποξανθίνη;

Εφαρμογή:
Το Zaprinast ήταν ένα ανεπιτυχές κλινικό υποψήφιο φάρμακο που ήταν πρόδρομος των χημικά σχετικών αναστολέων PDE5, όπως το sildenafil (Viagra), το οποίο έφτασε με επιτυχία στην αγορά. Είναι ένας αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης, εκλεκτικός για τους υποτύπους PDE5, PDE6, PDE9 και PDE11. Οι τιμές IC50 είναι 0.76, 0.15, 29.0 και 12.0 μM, αντίστοιχα.
Το Zaprinast αναστέλλει την ανάπτυξη των άφυλων παρασίτων ελονοσίας στο στάδιο του αίματος (P. falciparum) in vitro με τιμή ED50 35 μM και αναστέλλει την PfPDE1, μια ειδική για cGMP φωσφοδιεστεράση του P. falciparum, με τιμή IC50 3,8 μM.
Το Zaprinast έχει επίσης αποδειχθεί ότι ενεργοποιεί τον ορφανό συζευγμένο με πρωτεΐνη G υποδοχέα γνωστό ως GPR35, τόσο σε αρουραίους όσο και σε ανθρώπους - ωστόσο η κλινική σημασία αυτού δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Συχνά χρησιμοποιείται για τη μελέτη της απελευθέρωσης και του μηχανισμού των νευροδιαβιβαστών, ιδιαίτερα στη μελέτη της χαλάρωσης των λείων μυών, της αγγειοδιαστολής και της θεραπείας της αποφρακτικής πνευμονικής υπέρτασης. Επιπλέον, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων συναφών ασθενειών όπως καρδιαγγειακή νόσο, αποφρακτική πνευμονοπάθεια και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.

Δημοφιλείς Ετικέτες: περιπτ.: 37762-06-4|zaprinast, Κίνα κασ: 37762-06-4|κατασκευαστές zaprinast, εργοστάσιο